Содержание

Галоперидол свойства

Галоперидол: инструкция по применению, отзывы, цена, аналоги, показания к применению

Галоперидол признан одним из самых мощных антипсихотических препаратов, применение которого разрешено только под присмотром врача.

Выпускается в различных формах (в таблетках, растворах для инвазивного применения), назначается в терапии психических расстройств, аутизма, непрекращающейся икоты и рвоты.

Что это за лекарство?

Нейролептик на базе одноимённого вещества галоперидола .

Активный антипсихотический эффект препарата совмещен с умеренным седативным действием (при приёме небольших доз Галоперидола).

Способен многократно усиливать действие:

  • снотворных препаратов;
  • анальгетиков, обладающих наркотическим эффектом;
  • средств, применяемых для проведения общей анестезии;
  • лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему.

По этой причине требует крайне аккуратного назначения при комплексном приёме лекарственных средств.

По РЛС (Регистру лекарственных средств) имеет название Галоперидол-ратиофарм (Haloperidol-ratiopharm).

Показания к применению

Назначается в терапии:

  • психомоторных возбуждений;
  • маниакальных состояний;
  • деменции;
  • офигофрении;
  • психопатии;
  • шизофрении;
  • алкогольной и наркотической зависимости;
  • бредовых состояний;
  • галлюцинаций;
  • параноидальных наклонностей;
  • острых психозов;
  • чрезмерно возбужденного состояния;
  • агрессивности;
  • расстройств поведения (у больных детского и пожилого возраста);
  • заикания;
  • непрекращающейся икоты;
  • стойких приступов рвоты (в случае отсутствия положительной реакции на иную форму терапии).

Лекарственное средство может применяться как в монотерапии, так и в комплексном лечении.

Побочные действия

Лекарственное средство способно вызвать побочные эффекты:

  • паркинсонизм;
  • акатизию;
  • дистонические симптомы;
  • нейролептический злокачественный синдром;
  • повышение температуры;
  • сонливость днём;
  • дискинезию;
  • вялость;
  • общее недомогание;
  • быструю утомляемость;
  • бессонницу;
  • мигрень;
  • аритмию;
  • учащенное сердцебиение;
  • гипотензию;
  • лейкоцитоз;
  • лейкопению;
  • желтуху;
  • кожную сыпь;
  • сухость кожных покровов;
  • тошноту;
  • рвоту;
  • диарею/запор;
  • ухудшение аппетита;
  • снижение веса, вплоть до анорексии;
  • импотенцию у пациентов мужского пола;
  • задержку мочеиспускания;
  • гипонатриемию;
  • отсутствие потребности в жидкости (вследствие чего высок риск обезвоживания организма);
  • ухудшение зрения.

Симптоматика передозировки

В случае превышения дозировки препарата появляются острые нейролептические реакции, входящие в перечень побочных реакций.

Особенно опасно повышение температуры, поскольку такой симптом может являться признаком злокачественного нейролептического синдрома .

В случае большой передозировки высок риск потери сознания, судорожных реакций, комы.

При выявлении симптомов передозировки необходимо прервать терапию нейролептиками. Больному назначается введение диазепама внутривенно.

Симптоматическая терапия – индивидуально, по необходимости.

Инструкция по применению

Дозировка и схема терапии антипсихотическим препаратом назначается в зависимости от диагноза пациента, его возраста и используемой формы медикаментозного средства:

  1. При психомоторном возбуждении для купирования приступов назначается препарат в виде раствора для внутримышечных инъекций. Дозировка – до 5 мг трижды в сутки. При тяжёлой форме болезни разрешено внутривенное введение (дозировка идентичная). Раствор разводится в 15 мл воды для инъекций. Суточная доза не должна превышать 60 мг. После того, как будет достигнут устойчивый седативный эффект, терапия меняется – Галоперидол назначается в таблетках.
  2. Капли для пожилых людей назначаются в дозировке от 0,5 до 1,5 мг. Максимальная суточная доза не должна превышать 5 мг. Количество суточных процедур определяется индивидуально.
  3. Для пациентов младшей возрастной группы (с трёхлетнего возраста) антипсихотик назначается дважды в сутки, общий объём используемого лекарства составляет не более 0,05 мг. При необходимости дозировка может быть повышена до 0,016 мг в день.

На начальном этапе терапии больному назначается от 0,5 до 5 мг в зависимости от тяжести поставленного диагноза, дозировка разделяется на 2-3 приёма.

Постепенно доза повышается на 0,5 – 2 мг. В случаях резистенции возможно повышение дозы на 4 мг. Суточная доза не должна быть выше 100 мг.

Средняя оптимальная дозировка – по 15 мг в сутки. Для больных с хронической формой шизофрении рекомендуемая доза – до 40 мг в день, в случаях резистенции – до 60 мг.

Поддерживающая дозировка, исключая период обострения – до 5 мг.

  • Пациентам младшей возрастной группы, масса тела у которых не превышает 40 килограмм, рассчитывается дозировка по 0,03 мг на каждый килограмм веса. В терапии детей не рекомендовано превышать дозу галоперидола свыше 0,15 мг на килограмм веса.
  • Пациентам пожилого возраста, а также больным в тяжелом или ослабленном состоянии дозировка понижается вдвое.

В среднем лечебный курс с применением антипсихотического препарата длится до 3 месяцев.

Стоимость зависит от формы выпуска и производителя:

  • 5 ампул по 1 мл Галоперидол Деканоат можно приобрести в среднем за 360 рублей .
  • Идентичная упаковка ампул Галоперидол Рихтер стоит в разы дешевле – около 100 рублей .
  • Ампулы российского производства – наиболее бюджетный вариант, 5 ампул стоят в среднем 60 рублей .

Цена за упаковку, содержащую 50 таблеток, колеблется от 37 до 72 рублей .

Отзывы врачей

Несколько реальных отзывов врачей о действии Галоперидола:

Стриженова Г.В.:

Схема терапии подбирается строго индивидуально, недопустимо пациенту по собственной инициативе повышать или понижать дозу. Это может стать следствием не только неэффективности препарата, но и ухудшения самочувствия.

Положительный результат лечения будет достигнут в случае строгого выполнения всех предписаний врача.

Егоров К.М.:

Для облегчения состояния пациента, но без потери лечебного эффекта возможна небольшая корректировка дозы. В особо тяжелых случаях пациенту назначается комплексное лечение на основе нейролептиков и седативных лекарственных средств.

К лучшим аналогичным препаратам на основе галоперидола относятся:

  1. Сенорм . Обладает выраженным антипсихотическим и противорвотным пролонгированным действием. Назначается в качестве поддерживающей терапии для больных, страдающих хронической формой шизофрении. Может назначаться пациентам, которым в лечении необходим сильнодействующий нейролептик с выраженным седативным эффектам.

Стоимость 5 ампул – в пределах 290 рублей.

  1. Галоприл . Антипсихотический препарат, назначаемый пациентам, имеющим нарушения с психомоторным возбуждением различного генезиса, психозом, деменцией, психопатией, шизофренией, депрессивным синдромом, галлюцинациями, непрекращающейся икотой, рвотой.

Цена зависит от формы выпуска и дозировки, колеблется от 15 до 567 рублей.

Терапия Галоперидолом очень востребована в психиатрии.

По мнению врачей, этот антипсихотический препарат практически не имеет аналогов, даже мощные современные лекарственные средства несравнимы по силе действия с Галоперидолом.

К недостаткам антипсихотика относится тяжёлая переносимость у пациентов. Категорически недопустимо применять препарат в самолечении, требуется постоянный контроль специалиста.

HALOPERIDOL (ГАЛОПЕРИДОЛ)

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, обусловленное блокадой деполяризации или уменьшением степени возбуждения допаминовых нейронов (снижение высвобождения) и блокадой постсинаптических допаминовых D2-рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.

Оказывает умеренное седативное действие, обусловленное блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; выраженное противорвотное действие, обусловленное блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея, обусловленная блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза повышается продукция пролактина и снижается продукция гонадотропных гормонов.

Блокада допаминовых рецепторов в допаминовых путях черно-полосатой субстанции способствует развитию экстрапирамидных двигательных реакций; блокада допаминовых рецепторов в тубероинфундибулярной системе вызывает уменьшение высвобождения СТГ.

Практически не оказывает холиноблокирующего действия.

Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Эффективен у пациентов, резистентных к другим нейролептикам. Оказывает некоторое активирующее действие. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, поведенческие расстройства (импульсивность, затрудненную концентрацию внимания, агрессивность).

В отличие от галоперидола, галоперидола деканоат характеризуется пролонгированным действием.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ на 60%. Cmax в плазме при приеме внутрь достигается через 3-6 ч, при в/м введении — через 10-20 мин, при в/м введении галоперидола деканоата — 3-9 дней. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень.

Связывание с белками составляет 92%. Vd при равновесной концентрации — 18 л/кг. Активно метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибитором изофермента CYP2D6. Активных метаболитов нет.

Легко проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Выделяется с грудным молоком.

T1/2 при приеме внутрь — 24 ч, при в/м введении — 21 ч, при в/в введении — 14 ч. Галоперидола деканоат выводится в течение 3 нед.

Выводится почками — 40% и с желчью через кишечник — 15%.

Показания активных веществ препарата ГАЛОПЕРИДОЛ

Режим дозирования

При приеме внутрь для взрослых начальная доза — по 0.5-5 мг 2-3 раза/сут, для пациентов пожилого возраста — по 0.5-2 мг 2-3 раза/сут. Далее, в зависимости от реакции пациента на лечение, дозу постепенно увеличивают в большинстве случаев до 5-10 мг/сут. Высокие дозы (более 40 мг/сут) применяют в редких случаях, в течение короткого времени и при отсутствии сопутствующих заболеваний. Для детей — 25-75 мкг/кг/сут в 2-3 приема.

При в/м введении взрослым начальная разовая доза составляет 1-10 мг, интервал между повторными инъекциями — 1-8 ч; при применении депо-формы доза составляет 50-300 мг 1 раз в 4 нед.

Для в/в введения разовая доза — 0.5-50 мг, частота введения и доза при повторном введении зависят от показаний и клинической ситуации.

Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых — 100 мг/сут; в/м — 100 мг/сут, при применении депо-формы — 300 мг/мес.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница, состояние беспокойства, чувство тревоги и страха, эйфория, возбуждение, сонливость (особенно в начале лечения), акатизия, депрессия или эйфория, летаргия, приступ эпилепсии, развитие парадоксальной реакции (обострение психоза, галлюцинации); при длительном лечении — экстрапирамидные расстройства (в т.ч. поздняя дискинезия, поздняя дистония и ЗНС).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах — артериальная гипотензия, тахикардия, аритмия, изменения ЭКГ (увеличение интервала QT, признаки трепетания и мерцания желудочков).

Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах — снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота, рвота, запор или диарея, нарушения функции печени вплоть до развития желтухи.

Со стороны системы кроветворения: редко — легкая и временная лейкопения, лейкоцитоз, агранулоцитоз, незначительная эритропения и тенденция к моноцитозу.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, боли в грудных железах, гиперпролактинемия, нарушения менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.

Со стороны обмена веществ: гипер- и гипогликемия, гипонатриемия; повышенное потоотделение, периферические отеки, увеличение массы тела.

Со стороны органа зрения: нарушения остроты зрения, катаракта, ретинопатия, нарушения аккомодации.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, бронхоспазм, ларингоспазм, гиперпирексия.

Дерматологические реакции: макуло-папулезные и акнеобразные изменения кожи; редко — фотосенсибилизация, алопеция.

Эффекты, обусловленные холинергическим действием: сухость во рту, гипосаливация, задержка мочи, запор.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Галоперидол противопоказан при беременности и в период лактации.

В экспериментальных исследованиях в ряде случаев обнаружено тератогенное и фетотоксическое действие. Галоперидол выделяется с грудным молоком. Показано, что концентрации галоперидола в грудном молоке достаточны для того, чтобы вызвать седативный эффект и нарушение двигательных функций у грудного ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Не рекомендуется парентеральное применение у детей.

С осторожностью применяют при сердечно-сосудистых заболеваниях с явлениями декомпенсации, нарушениях проводимости миокарда, увеличении интервала QT или риске увеличения интервала QT (в т.ч. гипокалиемия, одновременное применение с препаратами, которые могут увеличивать интервал QT); при эпилепсии; закрытоугольной глаукоме; печеночной и/или почечной недостаточности; при тиреотоксикозе; легочно-сердечной и дыхательной недостаточности (в т.ч. при ХОБЛ и острых инфекционных заболеваниях); при гиперплазии предстательной железы с задержкой мочи; при хроническом алкоголизме; одновременно с антикоагулянтами.

В случае развития поздней дискинезии необходимо постепенно снизить дозу галоперидола и назначить другой препарат.

Имеются сообщения о возможности появления на фоне терапии галоперидолом симптомов несахарного диабета, обострения глаукомы, тенденции (при длительном лечении) к развитию лимфомоноцитоза.

Пациентам пожилого возраста обычно требуется меньшая начальная доза и более постепенный подбор дозы. Для этого контингента больных характерна большая вероятность развития экстрапирамидных нарушений. Для выявления ранних признаков поздней дискинезии рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом.

На фоне лечения нейролептиками развитие ЗНС возможно в любое время, но наиболее часто он возникает вскоре после начала терапии или после перевода пациента с одного нейролептического средства на другое, во время комбинированного лечения с другим психотропным препаратом или после увеличения дозы.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период применения галоперидола следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно усиление депрессии ЦНС, угнетения дыхания и гипотензивного действия.

При одновременном применении препаратов, вызывающих экстрапирамидные реакции, возможно повышение частоты и тяжести экстрапирамидных эффектов.

При одновременном применении лекарственных средств, обладающих антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно изменение вида и/или частоты эпилептиформных припадков, а также снижение концентрации галоперидола в плазме крови; с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с дезипрамином) — уменьшается метаболизм трициклических антидепрессантов, повышается риск развития судорог.

При одновременном применении галоперидол потенцирует действие антигипертензивных средств.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом) возможна выраженная артериальная гипотензия. При одновременном применении галоперидола и пропранолола описан случай тяжелой артериальной гипотензии и остановки сердца.

При одновременном применении наблюдается уменьшение эффекта непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении с солями лития возможно развитие более выраженных экстрапирамидных симптомов в связи с усилением блокады допаминовых рецепторов, а при применении в высоких дозах возможна необратимая интоксикация и тяжелая энцефалопатия.

При одновременном применении с венлафаксином возможно повышение концентрации галоперидола в плазме крови; с гуанетидином — возможно уменьшение гипотензивного действия гуанетидина; с изониазидом — имеются сообщения о повышении концентрации изониазида в плазме крови; с имипенемом — имеются сообщения о транзиторной артериальной гипертензии.

При одновременном применении с индометацином возможны сонливость, спутанность сознания.

При одновременном применении с карбамазепином, который является индуктором микросомальных ферментов печени, возможно повышение скорости метаболизма галоперидола. Галоперидол может повышать концентрацию карбамазепина в плазме крови. Возможно проявление симптомов нейротоксичности.

При одновременном применении возможно снижение терапевтического действия леводопы, перголида вследствие блокады галоперидолом допаминовых рецепторов.

При одновременном применении с метилдопой возможны седативное действие, депрессия, деменция, спутанность сознания, головокружение; с морфином — возможно развитие миоклонуса; с рифампицином, фенитоином, фенобарбиталом — возможно уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови.

При одновременном применении с флувоксамином имеются ограниченные сообщения о возможном повышении концентрации галоперидола в плазме крови, что сопровождается токсическим действием.

При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии; с хинидином — повышение концентрации галоперидола в плазме крови; с цизапридом — удлинение интервала QT на ЭКГ.

При одновременном применении с эпинефрином возможно «извращение» прессорного действия эпинефрина, и в результате этого — развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии.

Галоперидол

Галоперидол – антипсихотический препарат (нейролептик), который является производным бутитрофенона.

Фармакологическое действие

Действующее вещество медикамента – галоперидол обладает противорвотным и антипсихотическим эффектом. Его действие направлено на блокаду α-адренергических и центральных допаминовых рецепторов в мезокортикальной и лимбической структуре головного мозга. Блокада центральных допаминовых рецепторов гипоталамуса приводит к повышению выработки пролактина и снижению температуры тела.

Форма выпуска Галоперидола

Медикамент выпускают в следующих формах:

  • Галоперидол раствор;
  • Галоперидол капли;
  • Галоперидол таблетки.

Раствор Галоперидола выпускают в виде бесцветного или желтоватого прозрачного вещества для внутримышечного и внутривенного введения в ампулах по 5 штук в картонных упаковках. Одна ампула содержит 5 мг галоперидола, молочную кислоту и воду для инфузий.

Капли Галоперидола предназначены для приема внутрь, выпускаются во флаконах по 30 и 100 мл и имеют вид прозрачного раствора. Один 100 мл флакон содержит 20 мг галоперидола, 0,9 г метилпарагидроксибензоата, 1 г пропилпарагидроксибензоата, 1,7 г молочной кислоты и очищенную воду.

Таблетки Галоперидола круглые, белые или почти белые, плоские, с фаской и с надписью «I|I» на одной из сторон, практически не имеют запаха. Их выпускают по 25 штук в блистерах в картонных пачках. Одна таблетка Галоперидола содержит 1,5 мг или 5 мг галоперидола, картофельный крахмал, желатин, тальк, кукурузный крахмал, моногидрат лактозы, коллоидный диоксид кремния и стеарат магния.

Показания к применению Галоперидола

Галоперидол, по инструкции, назначают при лечении:

  • Хореи Геттингтона;
  • Острых и хронических психозов, которые сопровождаются галлюцинаторными и бредовыми расстройствами, включая возбуждение, шизофрению, аффективные и психосоматические расстройства;
  • Расстройств поведения;
  • Тиков;
  • Параноидных и шизоидных изменений личности;
  • Синдрома Жиль де ля Туретта;
  • Аутизма;
  • Рвоты, которая не поддается лечению традиционными противорвотными средствами;
  • Длительно сохраняющейся и неподдающейся терапии икоты.

Противопоказания к применению

Галоперидол, по инструкции, противопоказан к применению при:

  • Депрессиях;
  • Угнетении и заболеваниях ЦНС;
  • Поражении базальных ганглиев;
  • Повышенной чувствительности к производным бутирофенона и к составляющим препарата.

В педиатрии медикамент по показаниям назначают детям не младше трех лет.

С осторожностью Галоперидол назначают в случаях:

  • Стенокардии;
  • Нарушений проводимости сердечной мышцы;
  • Тяжелых заболеваний почек и печени;
  • Легочно-сердечной недостаточности;
  • Эпилепсии;
  • Судорожных состояний в анамнезе;
  • Закрытоугольной глаукомы;
  • Гипертиреоза;
  • Задержки мочеиспускания;
  • Активного алкоголизма.

Способ применения и дозировка Галоперидола

Дозировка препарата зависит от возраста и вида заболевания, а именно:

  • При купировании психомоторного возбуждения первые несколько дней медикамент применяют внутримышечно (растворяя в 15 мл воды для инъекций) трижды в сутки по 2,5-5 мг с постепенным переходом на таблетки Галоперидола. Максимальная доза составляет 60 мг в сутки;
  • Пациентам пожилого возраста Галоперидол назначают в максимальной суточной дозировке 5 мг в виде раствора или 50 мг в виде таблеток;
  • Для детей в возрасте от 3 лет дозировка раствора Галоперидола составляет от 0,012 до 0,025 мг дважды в сутки с максимальной дозой в 0,15 мг на один кг массы тела. Таблетки Галоперидола принимают 2-3 раза в день от 0,025 до 0,05 мг на один кг массы тела, максимально – 0,15 мг/кг в сутки;
  • При синдроме Туретта суточная доза препарата составляет 0,05 мг на один кг массы тела, разделенная на три приема;
  • При аутизме суточная доза препарата составляет от 0,025 до 0,05 мг на один кг массы тела;
  • Согласно инструкции, Галоперидол как противорвотное средство применяется внутрь по 1,5-2,5 мг в сутки.

Таблетки Галоперидола принимают за полчаса до приема пищи (желательно с молоком).

Побочные действия Галоперидола

Низкие суточные дозы Галоперидола (до 3-5 мг), как правило, переносятся хорошо, а вызываемые медикаментом побочные действия носят невыраженный характер.

Более высокие дозы Галоперидола, по отзывам, могут привести к развитию многих нарушений, чаще всего со стороны нервной системы. К наиболее выраженным симптомам относятся:

  • Головная боль, вялость, сонливость или бессонница (как правило, в начале терапии);
  • Злокачественный нейролептический синдром;
  • Экстрапирамидные расстройства разной степени выраженности, включая окулогирные кризы, акатизию, преходящий акинето-ригидный синдром, дистонические явления;
  • Поздняя дискинезия (при длительном приеме Галоперидола);
  • Обострение психотических расстройств в виде тревоги, беспокойства, возбуждения, депрессии, приступа эпилепсии, развития парадоксальной реакции.

Также Галоперидол, по отзывам, может вызывать и другие нарушения со стороны различных систем организма:

  • Аритмию, тахикардию, снижение артериального давления, ортостатическую гипотензию (сердечно-сосудистая система);
  • Эритропению, транзиторную лейкопению или лейкоцитоз, лимфомоноцитоз, агранулоцитоз (органы кроветворения);
  • Анорексию, диспепсию, сухость во рту, тошноту, рвоту, запор, диарею, желтуху (пищеварительная система);
  • Галакторею, боли в грудных железах, фригидность, дисменорею, гинекомастию, приапизм, импотенцию, усиление либидо, увеличение массы тела (эндокринная система);
  • Задержку мочи, периферические отеки (мочевыделительная система).

Самыми распространенными дерматологическими реакциями на Галоперидол, по отзывам, является сыпь, гиперфункция сальных желез, токсикодермия, фотосенсибилизация и сухость кожи.

Прочими побочными реакциями на таблетки и капли Галоперидол являются тепловые удары, гипер- или гипогликемия, алопеция, повышенная утомляемость, гипонатриемия и пониженное чувство жажды.

При передозировке медикаментом возможны такие симптомы острых нейролептических реакций, как:

  • Ригидность мышц;
  • Сонливость;
  • Шок;
  • Повышение артериального давления;
  • Угнетение дыхания;
  • Коматозное состояние;
  • Тремор;
  • Удлинение интервала QT.

Условия и срок хранения

Галоперидол относится к ряду антипсихотических медикаментов рецептурного отпуска со сроком годности 5 лет при соблюдении рекомендованных условий хранения.

Галоперидол-Рихтер (1.5 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Одна таблетка содержит

активное вещество — галоперидол 1,5 мг,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, желатин, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, белого или почти белого цвета, практически без запаха, с фаской и с маркировкой «I│I» на одной стороне

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Нейролептики (Антипсихотики). Бутирофенонов производные. Галоперидол

Код АТХ N05AD01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Галоперидол быстро всасывается после приема внутрь с биодоступностью 38-86 % (в среднем – 58 %). Галоперидол быстро распространяется в экстраваскулярные ткани, особенно в печень и жировую ткань. Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 92 %. Галоперидол проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком в концентрации 59-69 % от концентрации в материнской плазме.

Метаболизм происходит окислительным деалкилированием. Период полувыведения составляет около 20 часов, со значительными суточными колебаниями.

Галоперидол интенсивно метаболизируется путем окислительного деалкилирования и в конечном итоге связывается с глицином. Период полувыведения составляет около 20 часов, со значительными суточными колебаниями.

Фармакодинамика

Галоперидол является антагонистом центральных и периферических дофаминовых рецепторов. Он также обладает некоторой антихолинергической активностью и является антагонистом опиатных рецепторов. Влияние Галоперидола на базальные ганглии, возможно, лежит в основе возникновения таких побочных эффектов, как дистония, акатизия и паркинсонизм).

Показания к применению

— шизофрения: контроль симптомов шизофрении и предотвращение рецидива

— другие расстройства личности (другие психозы), особенно параноидные

— мании и гипомании

— психические расстройства и нарушения поведения, такие как агрессия, гиперактивность и нанесение себе повреждений у лиц с задержкой умственного развития и пациентов с органическим поражением головного мозга

— как вспомогательное средство для кратковременного контроля умеренно выраженного и тяжелого психомоторного возбуждения, волнения, жестокого или опасно-импульсивного поведения

— синдром Жиля де ля Туретта и сильные тики

— возбуждение и ажитация у пожилых людей

Дети с массой тела 60 кг и выше

— нарушения поведения у детей, особенно связанные с гиперактивностью и агрессией

— синдром Жиля де ля Туретта

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутрь.

Доза препарата для применения по всем показаниям должна определяться индивидуально, начинать прием и подбирать дозу следует под внимательным наблюдением врача. Для определения начальной дозы следует учитывать возраст пациента, тяжесть симптомов и ответ на принимаемые ранее другие нейролептики.

Пожилым и ослабленным пациентам, а также тем, кто ранее сообщал о неблагоприятных реакциях на нейролептические средства, может понадобиться меньшая доза галоперидола. Следует начинать прием с половины стандартной дозы и постепенно повышать дозу до достижения оптимального ответа. Препарат Галоперидол-Рихтер следует принимать в минимальной клинически эффективной дозе.

Использование в качестве нейролептического средства при шизофрении, психозах, мании и гипомании, органическом поражении головного мозга (в зависимости от характера симптомов).

Доза от 2 до 20 мг в день может быть принята в один приём или в несколько.

По 1-3 мг три раза в день, доза может быть увеличена до 20 мг в сутки в несколько приёмов, в зависимости от реакции на лечение.

Использование для снижения психомоторного возбуждения и ажитации у больных с умственными и отклонениями и нарушением поведения таких, как агрессия, гиперактивность и членовредительство у умственно отсталых больных и больных с органическими нарушениеями головного мозга (в зависимости от характера симптомов), опасное или опасно-импульсивное поведение, синдром Жиля де ля Туретта, сильные тики, резистентная икота:

Умеренная симптоматика: 1,5 – 3,0 мг два раза в день или три раза в день.

Тяжелая симптоматика/резистентные пациенты: 3,0 – 5,0 мг два раза в день или три раза в день.

Такая же начальная доза может применяться для лечения подростков и пациентов с резистентной шизофренией, которым может потребоваться до 30 мг/день.

0,5-1 мг 3 раза в день, доза может быть увеличена до 2-3 мг 3 раза в день, если требуется, для достижения положительного эффекта от лечения.

Поддерживающая доза: как только будет достигнут удовлетворительный контроль над симптомами, дозу следует постепенно уменьшать до минимальной клинически эффективной, которая обычно составляет от 5 до 10 мг/день. Следует избегать слишком быстрого снижения дозы.

Возбуждение и ажитация у пожилых людей

Лечение может быть начато с половины дозы, предназначенной для взрослых и при необходимости она может быть изменена в зависимости от ответной реакции.

Дети с массой тела 60 кг и выше

Расстройства поведения у детей и детская шизофрения:

Общая суточная поддерживающая доза составляет 0,025 – 0,05 мг/кг/день. Половину общей дозы следует давать утром, а вторую – вечером, максимально до 10 мг в день.

Побочные действия

— ажитация, бессонница, экстрапирамидные расстройства, гиперкинезия, головная боль

Галоперидол таблетки : инструкция по применению

Фармакологическое действие

Показания к применению

Противопоказания

Беременность и период лактации

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость (различной степени выраженности), проходящие после назначения корректоров.

У многих больных отмечаются состояние беспокойства, тревожность, психомоторное возбуждение, страх, преходящий акинето-ригидный синдром, акатизия (может проявляться и течение первых 6 ч после приема препарата), окулогирные кризы, эйфория, депрессия, эпилептические припадки, в редких случаях обострение психоза, в т.ч. галлюцинации; дистонические явления (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног), диастонические и паркинсонические экстрапирамидные расстройства. Выраженность диастонических экстрапирамидных расстройств связана с дозой, наиболее часто отмечаются у детей и молодых пациентов, а также в начале лечения; часто при снижении дозы, а также в течение 24-48 ч после отмены препарата указанные симптомы могут уменьшиться или исчезнуть. Паркинсонические экстрапирамидные нарушения наиболее часто наблюдаются у пациентов пожилого возраста; симптомы могут проявляться в течение первых нескольких дней лечения или после длительной терапии и вновь возникать даже после однократной дозы. Для купирования этих явлений назначают антипаркинсонические средства (циклодол и др.), симптоматическую терапию.

При длительном приёме галоперидола возможно развитие поздней дискинезии (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног; чаще наблюдается у пациентов пожилого возраста, женщин и больных с поражениями мозга; может сохраняться после прекращения приема галоперидола), поздней дистонии (учащенное моргание илинеобычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые шеи, туловища, рук и ног) и злокачественного (ЗНС) (гипертермия, мышечная ригидность, затрудненное илиР;^ащещ1оЙу дыхание, тахикардия, аритмия, повышение или снижение АД, поввдй^Вхэе^щ^юотделение, недержание мочи, судорожные расстройства, угнетение сгаишшй^: Вероятность проявления возрастает у пожилых пациентов и пациентов с органической недостаточностью центральной нервной системы, поэтому дозы препарата для этой категории больных должны быть снижены.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при использовании в высоких дозах — снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, аритмии, тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала Q-T, признаки трепетания и мерцания желудочков).

Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах — снижение аппетита, сухость во рту и гипосаливация (обусловлено холинергическим действием), иногда гиперсаливация, тошнота, рвота, диарея или запоры, повышение активности «печеночных» трансаминаз, нарушение функции печени, вплоть до развития желтухи.

Со стороны органов кроветворения: редко — транзиторная лейкопения или лейкоцитоз, лимфомоноцитоз, агранулоцитоз, эритропения и тенденция к моноцитозу.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазии

предстательной железы), периферические отеки, боли в грудных железах, гинекомастия, галакторея, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.

Со стороны органов чувств: катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения.

Кожа: аллергические реакции (макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи), сыпь, токсикодермия, сухость кожи, фотосенсибилизация, гиперфункция сальных желез.

Аллергические реакции: редко — бронхоспазм, ларингоспазм.

Лабораторные показатели: гипонатриемия, гипер- или гипогликемия.

Прочие: алопеция, тепловой удар (вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе), увеличение массы тела.

Передозировка

Симптомы: ригидность мышц, тремор, сонливость, снижение артериального давления (АД), иногда — повышение АД. В тяжелых случаях — коматозное состояние, угнетение дыхания, шок. Особо должно настораживать повышение температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома.

Лечение: в случае приема препарата внутрь, если состояние больного позволяет, можно промыть желудок, после чего назначить активированный уголь. Прекращение терапии нейролептиками, назначение корректоров, внутривенное введение диазепама, раствора глюкозы, ноотропов, витаминов группы В и С, симптоматическая терапия. При угнетении дыхания — искусственная вентиляция легких. Для улучшения кровообращения в/в вводят плазму или раствор альбумина, норадреналин (норэпинефрин). Адреналин (эпинефрин) в этих случаях применять категорически запрещается! При тяжелых экстрапирамидных симптомах назначают противопаркинсонические средства (например, бензатропина мезилат) парентерально. При судорожных припадках используют миорелаксанты, например, суксаметоний. Антихолинергические симптомы удается снимать с помощью назначения центральных холиноблокаторов (например, физостигмина салицилата (1-2 мг в/в)).

Специфического антидота нет, диализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Повышает выраженность угнетающего влияния на центральную нервную систему алкоголя, трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и снотворных лекарственных препаратов, средств для общей анестезии; может усилиться седация и депрессия дыхания.

Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов (например, атропин, бензатропин, тригексифенидил). Это может привести к нарушению зрения, повышению внутриглазного давления, сухости во рту, учащенному сердцебиению, запорам, жалобам при мочеиспускании, нарушению выделения слюны, затруднению речи, нарушению памяти или снижению потовыделения. Из-за уменьшения желудочно-кишечной абсорбции действие галоперидола может уменьшаться.

Усиливает действие большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).

Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность.

При одновременном применении с бупропионом снижает эпилешзшеещш порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадко^^нсе^хч

При комбинированном приёме с противосудорожными ш^ц^твами^ дасрочая барбитураты и др. индукторов микросомального окисления), до’|ьЬ носл^ДпиД ‘,с1фдует повышать, т.к. галоперидол снижает порог судорожной акти] также /Дюгут

снижаться сывороточные концентрации галоперидола. В частностиУ^^З^нбвр^мЪнном употреблении крепкого чая или кофе (особенно в больших коли^ейтаз^’действие галоперидола может снижаться.

Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, адреналина (эпинефрина), фенилэфрина, норадреналина (норэпинефрина), эфедрина, и других симпатомиметиков (блокада альфа-адренорецепторов галоперидолом, что может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению артериального давления).

При одновременном применении с антипаркинсоническими препаратами (леводопа и др.) может снижаться терапевтическое действие этих средств из-за антагонистического влияния на дофаминергические структуры центральной нервной системы.

Галоперидол изменяет (может повышать или снижать) действие непрямых антикоагулянтов, поэтому при совместном приёме дозу последних следует корректировать.

Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться корректировка дозы).

При применении с метилдопой увеличивает риск развития психических нарушений (в т.ч. дезориентацию в пространстве, замедление и затруднение процессов мышления).

Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом альфа- адренорецепторов).

Антихолинергические, антигистаминные (I поколения) и противопаркинсоничес- кие лекарственные средства могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).

Длительное назначение карбамазепина, фенобарбитала, дифенилгидантоина, рифампицина и др. индукторов микросомального окисления, снижает концентрацию галоперидола в плазме. В свою очередь, галоперидол может повышать концентрацию карбамазепина в плазме крови, возможно проявление симптомов нейротоксичности.

При одновременном применении с индометацином возможны сонливость, спутанность сознания.

В сочетании с препаратами лития (особенно в высоких дозах) возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимую нейроинтоксикацию) и усиление экстрапирамидной симптоматики.

При одновременном приеме с флуоксетином возрастает риск развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, особенно экстрапирамидных реакций.

Особенности применения

В период лечения препаратом нельзя употреблять никаких спиртных напитков!

При применении галоперидола необходимо проводить регулярный контроль картины крови (через каждые 2-4 недели). В случае снижения числа лейкоцитов до или ниже, чем 3000 / мм 3 или других нарушениях лечение галоперидолом прекращают.

Необходимо также регулярно проверять функциональное состояние почек, печени («печеночные пробы»), и сердечно-сосудистой системы (сопоставляя исходные и текущие данные ЭКГ-исследований).

Для купирования экстрапирамидных расстройств назначают антипаркинсонические средства (циклодол и др.), ноотропы, витамины.

Сонливость и симптомы паркинсонизма, возникающие при приеме галоперидола, связаны с дозой, поэтому часто прекращаются при уменьшении дозы препарата или временном прекращении лечения. В случае развития поздней дискинезии необходимо постепенно снизить дозу галоперидола и назначить другой препарат. При развитии поздней дискинезии рекомендуется постепенное снижение дозы (вплоть до полной отмены препарата).

Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе). Во время лечения не следует принимать «противопростудные» безрецептурные лекарственные средства (возможно усиление антихолинергических эффектов и риска возникновения теплового удара).

Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.

В случае одновременного применения галоперидола и непрямых антикоагулянтов при отмене галоперидола следует скорректировать дозу антикоагулянта.

В ряде случаев признаки неврологических расстройств наблюдаются синдром «отмены» (при отмене препарата, после длительного курса лечения), поэтому следует отменять галоперидол постепенно, снижая дозы.

Противорвотное действие может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота.

Препарат не рекомендуется назначать детям до 3 лет, что обусловлено повышенным риском развития экстрапирамидных реакций.

Пациентам пожилого возраста обычно требуется меньшая начальная доза и более постепенный подбор дозы. Для этого контингента больных характерна большая вероятность развития экстрапирамидных нарушений. Для выявления ранних признаков поздней дискинезии рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом.

При возникновении высокой температуры и мышечноДО’ 1 цайряже ьгЗД/1 всегда необходимо помнить о возможности злокачественного нейролетайдЬскогд, р^кдрома, который часто ошибочно путают с кататонией.

Лечение этого синдрома очень тяжелое и включает следующие мероприятия:

— лечение гипертермии с помощью охлаждения, т.к. антипиретики часто оказываются малоэффективными;

— лечение нарушений водного и электролитного баланса, кардиоваскулярных нарушений, инфекций, респираторных и почечных осложнений;

— специфическое лечение инфузиями дантролена (3-10 мг/сутки) в комбинации с приемами бромокриптина (7.5-30 мг/сутки) внутрь.

Влияние на способность вождения автотранспорта и работу с опасными механизмами.

Во время применения галоперидола необходимо воздержаться от вождения транспортных средств и обслуживания механизмов, а также других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Читать еще:  Проявление депрессии у женщин
Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector